Les inhibiteurs de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-CoA reductase (statines) ou sont des agents les plus efficaces actuellement disponibles pour abaisser les taux plasmatiques de lipoprotéines de basse densité du cholestérol et sont la base du traitement de l'hyperlipidémie. Ces médicaments sont hautement sélectifs du foie et inhibent la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase - une enzyme clé dans la synthèse du cholestérol.
Les résultats obtenus à partir d'essais contrôlés à l'aide de grandes lovastatine, la simvastatine et la pravastatine pour la prévention primaire ou secondaire de la maladie coronarienne ont montré que le traitement par statines est associé à une réduction significative de la morbidité et de la mortalité coronaire, mais également de la mortalité totale.
Types de statines
Les statines sont le plus souvent regroupées en deux types. Naturelles ou de type 1 statines ont été initialement identifiés comme métabolites secondaires de champignons (lovastatine, la simvastatine, la pravastatine et mévastatine). Tous les agents de ce groupe présentent une étroite homologie structurale et diffèrent de type 2 ou les statines synthétiques.
Type 2 statines ont généralement un groupe fluorophényle en place du groupe de butyrl présents dans le type 1 statines. Les exemples incluent l'atorvastatine, la fluvastatine, la rosuvastatine, la cérivastatine et la pitavastatine. En outre, l'atorvastatine et la rosuvastatine ont des interactions de liaison hydrogène supplémentaires.
La différence fonctionnelle entre les deux types mentionnés ci-dessus des statines repose principalement sur leur capacité à inhiber la HMG-CoA reductase, mais également de leur caractère lipophile. En raison de leur structure particulière, les statines type 2 ont tendance à former des interactions plus robustes avec HMG-CoA réductase.
Les statines peuvent également être présentes dans les formulations dans des combinaisons de plus d'une forme; cela signifie qu'une statine peut être présente sous forme de sel (y compris le calcium, le sodium et les sels de potassium), l'acide (par exemple acide carboxylique) ou au point mort, la forme de l'anneau de lactone fermé.La combinaison désirée de statines dépend de l'utilisateur final proposé, la solubilité de la combinaison et l'objectif final du traitement.