Effets secondaires des progestatifs - Les médicaments utilisés pour remplacer la progestérone humaine dans HRT conventionnel
Progestatifs - utilisés par des millions de femmes en tant que contraceptifs et en HRT - augmentent le risque de cancer du sein et de la maladie coronarienne
Les progestatifs sont prescrits à des millions de femmes en tant que contraceptifs ainsi que HRT - malgré le fait que les mécanismes moléculaires d'action de ces-alien-à la nature des médicaments brevetés sont très mal compris.
Comme indiqué dans une étude publiée en Juin 2011 la revue Steroids , l'importance d'enquêter sur ce que les progestatifs font à l' intérieur du corps humain, par rapport aux actions de progestérone bio-identique, a été soulignée par des preuves cliniques montrant que l' acétate de médroxyprogestérone (MPA) , une première progestatif de génération, augmente le risque de cancer du sein et de la maladie coronarienne chez les utilisatrices de THS. En outre, l'Organisation mondiale de la santé a récemment cité les pilules de contrôle des naissances, qui contiennent des progestatifs, comme potentiellement cancérogène pour l’homme, en particulier pour un risque accru de cancer du sein ».
L'industrie pharmaceutique a maintenant créé une gamme diversifiée de générations ultérieures de progestatifs avec des structures qui sont FDA "approuvés" pour une utilisation variable, et il devient clair que les différents progestatifs provoquent une grande variété d'effets différents.
Il ne semble rationnel que nous comprenons parfaitement ce que tous ces progestatifs font à l’intérieur des millions de femmes dans le monde entier qui prennent régulièrement ces médicaments. En fait, il semble très irrationnelle que les médecins prescrivent , et les femmes sont d' accord pour prendre, progestatifs sans une bien meilleure compréhension de ce qu'ils font!
Juste ce sont les progestatifs?
Les progestatifs sont une classe de composés nouveaux à la nature humaine qui sont structurellement différents de la progestérone et de rester actif dans le corps beaucoup plus longtemps que l'hormone naturelle. Les médicaments progestatifs ont été créés il y a environ 50 ans pour imiter certaines des actions de la progestérone et sont maintenant utilisés dans l'hormonothérapie substitutive et les contraceptifs.
Progestatifs dans HRT
Progestatifs ont été conçus pour stopper la prolifération de la muqueuse de l'utérus provoquée par les œstrogènes. Ils ont été créés pour servir cet objectif chez les femmes prenant un THS parce que l'œstrogène sans opposition (surtout quand ce sont les œstrogènes ultra puissants utilisés dans le THS, les conjugués équins [chevaux] œstrogènes), favorise les cancers du sein et de l'utérus. Pour cette raison, les femmes ménopausées sous THS sont généralement prescrits une combinaison d'équidés [chevaux] œstrogènes conjugués plus un progestatif.
Malheureusement, plusieurs études ont démontré que cette combinaison (mais non conjugué équin [cheval] estrogènes seuls, il est donc les progestatifs en faute ici), entraîne une augmentation de la prolifération des cellules du sein et de la densité du sein chez l’homme, ce qui est un facteur de risque établi pour la poitrine cancer. En outre, ces études mettent en évidence le fait que les actions des progestatifs sont très différentes de celles de l'hormone progestérone humaine, qui oppose à la prolifération des cellules du sein.
Ce que nous savons déjà sur les progestatifs
Tout d'abord, il est important de comprendre que de nombreux progestatifs ont été créés et sont utilisés, et les effets produits par ces médicaments diffèrent, les uns des autres.
Les premiers progestatifs créés étaient l’acétate de médroxyprogestérone (MPA) et énanthate de noréthistérone (NET-EN), suivie peu après par son premier dérivé acétate de noréthistérone (NET-A).Celles - ci restent les contraceptifs féminins les plus largement utilisés; au moins 20 millions de femmes utilisent actuellement MPA dans le monde entier.
De nombreux progestatifs plus synthétiques ont été développés. Nous avons maintenant deuxième, troisième et quatrième progestatifs génération. Les exemples sont lévonorgestrel (LNG, 2ème génération), le gestodène (GES, 3ème génération), et la drospirénone (DRSP), diénogest (DNG) et Trimégestone (TMG), toute la quatrième génération.
Tous ces médicaments produisent des effets de la progestérone-like, mais ils produisent également une large gamme d'effets qui diffèrent grandement de ceux de la progestérone naturelle. De plus, les progestatifs diffèrent les uns des autres dans les effets de chaque produit.
Les effets secondaires indésirables graves déjà signalés chez les femmes utilisant des progestatifs comprennent:
• Augmentation du risque de cancer du sein (MPA et NET)
• Augmentation du risque de complications cardiovasculaires chez les utilisatrices de THS à long terme
• Augmentation significative de l'excrétion du VIH-1 de l'ADN chez l'homme
• Diminution de la densité osseuse
• Augmentation de la pression artérielle
• Les effets néfastes sur la fonction immunitaire
• effets neurologiques indésirables
Et progestatifs sont également connus pour provoquer ce que les chercheurs considèrent comme de simples «effets secondaires»:
• Les sautes d'humeur
• Gain de poids
• Les bouffées de chaleur
• Une perte de libido
Ce que nous ne savons pas sur les progestatifs
Au niveau cellulaire, les progestatifs provoquent leurs effets en altérant quels gènes activés dans des cellules cibles, notamment par liaison à et régulant l'activité des récepteurs cellulaires pour les stéroïdes. Ainsi, par exemple, les progestatifs de les effets de la progestérone-like ont été pensé pour être le résultat de la drogue "se liant au récepteur de la progestérone dans les tissus reproducteurs féminins.
Cependant, comme les auteurs de la revue récente steriods note, «beaucoup de leurs effets secondaires sont plus susceptibles [italiques ajoutés pour souligner le fait que nous ne savons pas] en raison de la liaison à d’autres membres de la famille des récepteurs stéroïdiens dans non tissus -Travail des enfants. "
Comme expliqué ci - dessous, il est venu à la lumière que les progestatifs non seulement provoquent une large gamme d'effets secondaires indésirables graves , mais aussi que ces médicaments font beaucoup plus que ce qu'ils ont été conçus pour faire, ce qui était de se lier au récepteur de la progestérone sur les cellules et imiter un couple des actions protectrices de la progestérone. On sait maintenant que les progestatifs se lient non seulement pour le récepteur de la progestérone, mais également pour le récepteur des androgènes, le récepteur des glucocorticoïdes et des récepteurs des minéralocorticoïdes, et plus récemment, il a été constaté que le récepteur de l’œstrogène est une cible de progestatif ainsi.
Quel est le problème avec les progestatifs de liaison à tous ces récepteurs stéroïdes?
Dans le corps humain, nos hormones naturelles devraient se lier à ces récepteurs et pour activer les gènes qui produisent alors des milliers de composés qui interagissent symphoniquement uns avec les autres pour créer la normale, la physiologie saine. Lorsque les progestatifs se lient, leurs effets sur les gènes s'activés et les notes de musique jouées dans cette symphonie sont vraiment là - bas sur le territoire Star Trek: il est le vaste inconnu. Ces médicaments sont littéralement prennent les femmes humaines où personne n'a jamais disparu auparavant.
La portée de ce qui pourrait aller mal est à peu près sans limites.
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