Le célécoxib est un médicament anti-inflammatoire non-stéroïdien (AINS) utilisé pour soulager la douleur, le gonflement et l'inflammation dans des conditions telles que l'arthrose et l'arthrite.
Mécanisme d'action
Le célécoxib empêche la synthèse d'un produit chimique appelé prostaglandine en inhibant une enzyme appelé cyclo-oxygénase 2 (COX-2). Les Prostaglandines sont des médiateurs importants de la douleur et de l'inflammation dans le corps.
La plupart des AINS inhibent les deux formes de la cyclooxygénase (COX-1 et COX-2), mais le célécoxib est un inhibiteur sélectif de la COX-2. Les deux COX-1 et COX-2 sont impliqués dans la conversion de l'acide arachidonique en prostaglandine H2, un précurseur de la Prostaglandine et de thromboxane.
Le célécoxib a une chaîne latérale de sulfonamide qui se lie à une région hydrophile à proximité du site de liaison actif de la COX-2. L'accumulation des prostaglandines, en particulier la prostaglandine E2, provoque une inflammation, de la douleur et de l'enflure dans le cadre du processus de guérison. Inhibition de la production de ces prostaglandines par inhibition de la COX-2 atténue donc cette douleur et l'enflure.
Pharmacocinétique - le mouvement de la drogue dans le corps
Lorsqu'ils sont pris en tant que mg de célécoxib dose orale de 200 atteint une concentration plasmatique maximale de 705 ng / ml après 3 heures. Si le médicament est pris avec un repas riche en graisses, le pic de concentration est atteint environ une heure ou deux plus tard que cela, et si le médicament est pris avec des antiacides contenant des sels d'aluminium et de magnésium, la concentration plasmatique diminue de 37% environ.
Une fois absorbé dans l'intestin, 97% du médicament se lie aux protéines dans le sang et est transporté vers le foie où il est décomposé et excrété dans les matières fécales et l'urine.
Utilisations recommandées
Le célécoxib est recommandé pour le soulagement de la douleur et de l'inflammation dans l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde et de la spondylarthrite ankylosante. Le médicament est également utilisé pour gérer la douleur après la chirurgie ou une blessure ou à cause de crampes menstruelles.
Cependant, les contre-indications de la drogue comprennent les facteurs et les conditions suivantes:
• Âge moins de 18 ans
• Les femmes enceintes et allaitantes
• L'allergie aux AINS
• Instable cardiopathie ischémique
• La maladie artérielle périphérique
• L'insuffisance cardiaque
• Accident vasculaire cérébral ou une maladie cérébrovasculaire
• Ulcère gastro-duodénal
• Saignement gastro-intestinal
• Foie ou des reins
Les effets secondaires possibles
Certains des effets secondaires potentiels de l'utilisation du célécoxib comprennent:
• Événements cardiovasculaires tels que crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral
• Ballonnement abdominal, la douleur, la diarrhée et les flatulences
• Vertiges
• Enflure des chevilles, des pieds et des mains
• Maux de gorge, de la fièvre, des frissons et des symptômes pseudo-grippaux
• Rash et des démangeaisons taches
• Allergie sévère ou de choc anaphylactique
