Les antagonistes de l'angiotensine des récepteurs sont des agents utilisés pour modifier le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA) par blocage des récepteurs de l'angiotensine. Ceci a pour effet d'abaisser la tension artérielle.
Angiotensin II exerce ses effets en se liant à des récepteurs de l'angiotensine II et bloquant ces récepteurs inhibe donc les actions de cette hormone. L'angiotensine II est utilisé principalement dans le traitement de l'hypertension (hypertension), une maladie rénale diabétique et de l'insuffisance cardiaque congestive.
RAAS est un système physiologique complexe qui contrôle les variations de la pression artérielle. Une protéine appelée rénine est libérée par l'appareil juxtaglomérulaires dans les reins. Rénine angiotensine produit, la forme active de ce qui stimule la glande surrénale pour produire une hormone appelée aldostérone. Aldostérone stimule la réabsorption de l'eau et la conservation de sodium, ce qui augmente la rétention d'eau et la pression artérielle.
RAAS est activé lorsque la pression artérielle diminue ou quand une perturbation de l'équilibre d'eau salée est indiquée par un faible volume de sang ou d'une faible concentration de sodium dans le rein, par exemple. Les reins libèrent alors la rénine, qui se poursuit pour cliver les 10 premiers acides aminés présents sur la protéine de l'angiotensine. Ces résidus clivés sont désignés sous l'angiotensine I, qui est transformé par ACE en angiotensine II par l'enlèvement d'un de deux autres acides aminés. L'angiotensine II est le puissant, forme active de l'angiotensine qui peut stimuler la libération d'aldostérone.
Angiotensin-converting enzyme (inhibiteurs de l'ECA) sont une autre forme de médicament utilisé pour modifier le système RAAS mais les effets de blocage récepteurs de l'angiotensine II est plus puissant. Dans certains cas, une combinaison de l'angiotensine II, les antagonistes des récepteurs et des inhibiteurs de l'ECA est utilisé pour traiter les patients.
Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II) sont bien absorbés après administration orale et peuvent être pris sous forme de comprimés. Les effets secondaires courants comprennent les étourdissements, l'hyperkaliémie et des maux de tête, tandis que les effets secondaires moins courants sont la diarrhée, des troubles hépatiques, des douleurs dorsales, crampes musculaires, une insuffisance rénale et la congestion nasale.
