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lundi 22 juin 2015

Mécanisme bisphosphonate

Effets secondaires des bisphosphonates 
Les bisphosphonates ne provoquent habituellement pas de graves effets secondaires. Certains des effets secondaires les plus couramment observés avec cette forme de traitement comprennent:
Irritation gastro-intestinale - bisphosphonates peut entraîner une irritation et une inflammation de la muqueuse de l'œsophage et l'estomac. Cela peut conduire à brûlures d'estomac, reflux acide, maux d'estomac, des nausées, des vomissements, la constipation et la diarrhée. Les patients sont invités à prendre des bisphosphonates sur un estomac vide avec de l'eau, la première chose le matin. Les patients doivent attendre au moins une demi-heure avant de manger ou de prendre d'autres médicaments. Ils devraient également vous n’allongez pas pendant 30 minutes après la prise des comprimés.
D'autres effets secondaires comprennent la fièvre, vertiges, vision floue, yeux rouges ou douloureuses et maux de tête. La fièvre associée aux bisphosphonates est généralement légère (100 à 101 ° F) et habituellement uniquement observée après la perfusion intraveineuse du médicament. La fièvre peut durer quelques heures.
Rarement, les bisphosphonates causent aphtes, gonflement des articulations et des douleurs musculaires, mais ces effets secondaires sont généralement à court terme.
Certains patients peuvent développer des réactions cutanées telles qu'une éruption cutanée, des démangeaisons ou des rougeurs qui peuvent aggraver l'exposition aux rayons du soleil.
Un effet secondaire potentiellement grave mais très rare de bisphosphonates est ostéonécrose de la mâchoire, qui peut détruire l'os de la mâchoire. L'ostéonécrose est liée à une infection dentaire et tous les patients prenant des bisphosphonates doivent être surveillés de près pour toutes les infections dentaires, qui devront être traitées rapidement.
L'utilisation de bisphosphonates peut entraîner des dommages aux reins et une dysfonction rénale dans certains cas.
Les injections de bisphosphonates peuvent irriter les veines les obligeant à enflammer, une condition appelée phlébite. Les patients guérissent habituellement dans les 1 à 2 jours.

physiologie osseuse normale 
Les os sont des tissus qui subissent remodelage constant vivent. Dans un os sain qui a fini sa croissance, la répartition des vieux os (par les ostéoclastes) et la formation d'os nouveau (par les ostéoblastes) est un processus soigneusement réglementé.
Qu'est-ce qui se passe dans l'ostéoporose et les os des dommages?
Lorsque l'ostéoporose se produit ou lorsque le cancer affecte les os, la proportion des ostéoclastes et des ostéoblastes devient déséquilibrée et plus d'os est décomposé que ce qui est remplacé. Cela peut causer des os à affaiblir et deviennent plus susceptibles aux fractures, même sur un traumatisme mineur ou de blessure.
Comment ne bisphosphonates aident?
Les bisphosphonates réduisent le nombre et l'action des ostéoclastes, ce qui ralentit le processus de dégradation des os. Les bisphosphonates ne peuvent pas remplacer la perte osseuse, mais peuvent renforcer os existant et de réduire le dommage qui est causé par le processus de la maladie.
Molécules adhèrent aux bisphosphonates calcium et depuis le plus grand magasin de calcium dans le corps humain se trouve dans les os, des niveaux élevés de bisphosphonates accumulent. Les ostéoclastes ingèrent les bisphosphonates liés et sont finalement détruites.
Types de bisphosphonates
Les bisphosphonates peuvent être divisés en deux catégories, qui comprennent:
Les bisphosphonates azotés tels que palmidronate, l'alendronate et le zolédronate
Les bisphosphonates non-azotés tels qu’étidronate, clodronate et tiludronate.
Les deux types de bisphosphonates diffèrent dans leur mécanisme d'action de tuer les cellules ostéoclastes. Les bisphosphonates non azotés sont prises par les ostéoclastes, qui meurent ensuite. Les bisphosphonates se lient azotés et bloquent l'enzyme farnésyl diphosphate synthase dans la voie de la HMG-CoA (aussi connu comme la voie du mévalonate). Ceci empêche la formation de farnésol et de géranyl-géraniol, métabolites qui sont importants pour le raccordement des petites protéines de la membrane cellulaire. Ce phénomène est connu comme la prénylation. La prénylation est une partie importante de la santé et du remodelage osseux.
Avantages de traitement
Quelques exemples des avantages bisphosphonate fournit comprennent:
La douleur osseuse est soulagée lorsque des bisphosphonates sont utilisés pour traiter la maladie de Paget.
Chez les patients atteints de cancer avec lésions osseuses, les bisphosphonates réduit le risque de fracture pathologique.
IA test de densité minérale osseuse (rayons X) est utilisée pour mesurer les progrès dans la thérapie de l'ostéoporose. Une densité accrue minérale osseuse suggère que la condition est améliorée. Ce test est effectué chaque année ou tous les deux ans et détecte la quantité de calcium et de minéraux dans les os.
Les bisphosphonates éviter et corriger les taux sanguins anormalement élevés de calcium.
Chez les patients atteints de cancer avec lésions osseuses, les bisphosphonates réduisent la nécessité pour la radiothérapie.
Les bisphosphonates améliorer les chances de guérison des os et de devenir plus fort, donc d'améliorer la qualité de vie du patient