Les inhibiteurs d'aromatase sont une classe d'agents hormonaux qui font partie de la thérapie de certains types de cancer du sein. Ces agents sont disponibles sous forme de comprimés et peuvent être démarrés après la chirurgie initiale ou la radiothérapie.
Agents
Les inhibiteurs de l'aromatase comprennent anastrozole (Armidex), le létrozole (Femara) et exemastane (Aromasin).
Mécanisme d'action
L'enzyme aromatase travaille avec NADPH (nicotinamide d'adénine dinucléotide phosphate) pour convertir les hormones mâles ou androgènes en estrogènes. Plus précisément, l'androstènedione et la testostérone sont convertis en estrone et l'estradiol. Inhibiteurs de l'aromatase empêchent la formation d'œstrogène et de réduire ainsi la croissance dépend de récepteur d'œstrogène (ER) des cancers positifs d'œstrogène.
Utilisations
Inhibiteurs de l'aromatase sont utiles chez les femmes qui ont déjà subi la ménopause et avoir des tumeurs ER-positifs. Comme les femmes post-ménopausées ont de petits et rétrécis ovaires qui produisent de faibles niveaux d'œstrogènes, l'utilisation d'inhibiteurs de l'aromatase peut en outre empêcher la production d'œstrogène et de sa stimulation de la croissance de la tumeur.
Cependant, parmi préménopausées qui ont ces tumeurs RE-positives, les ovaires produisent des œstrogènes encore à des niveaux qui signifie inhibiteurs de l'aromatase ne seront pas capables d'inhiber la croissance tumorale.
Avantages de l'utilisation des inhibiteurs de l'aromatase
Les avantages de l'utilisation des inhibiteurs de l'aromatase par rapport aux autres agents hormonaux tels que le tamoxifène comprennent une diminution de l'écoulement vaginal, une réduction du risque de coagulation du sang et moins de risque de cancer de l'utérus.
Effets secondaires
Les effets secondaires de la prise des inhibiteurs de l'aromatase comprennent:
• Douleurs dans les muscles et les articulations
• Ostéoporose, les os et les fractures fragiles résultant de traumatismes mineurs
• Confusion et troubles de la mémoire
Pharmacokinetics
Le inhibiteurs de l'aromatase anastrozole et le létrozole sont similaires dans leurs propriétés pharmacocinétiques et les deux ont un programme de dosage une fois par jour en raison d'une demi-vie (temps pris pour un montant d'un médicament présent dans le corps pour devenir réduit de moitié) d'environ 48 heures pour chaque d'eux. La demi-vie de l'exémestane, d'autre part, est de 24 heures
