Estradiol est l'hormone sexuelle primaire chez les femmes, nécessaire pour le développement sexuel et la maintenance de la santé reproductive.
Chez les femelles, cette hormone stéroïde est produite principalement par les ovaires mais également dans d'autres tissus, y compris la graisse corporelle, du foie, des glandes surrénales, et des tissus mammaires.
Une fois libérée dans le sang, l'estradiol se lie à un sex hormone-binding globulin protéine appelée (SHBG). De petites quantités de l'hormone se lient également à l'albumine de protéine. La majorité de l'œstradiol circulant est donc lié aux protéines dans le plasma et seulement 2,21% (+/- 0,04%) existe estradiol libre ou actif. Le niveau de l'estradiol non liée reste le même tout au long du cycle menstruel de la femme.
L'estradiol libre est désactivé quand il subit un métabolisme dans le foie. Cela inclut la conversion aux œstrogènes moins actifs, l'estrone et l'estriol. Parmi ceux-ci, l'estriol est le principal métabolite d'œstrogène trouvé dans l'urine. Dans le foie, l'estradiol est soumis à conjugaison de sulfate et glucorinide. Cette hormone conjuguée est ensuite excrété par les reins.
Estradiol est pris sous forme de comprimé est pas facilement absorbé dans l'intestin et peut être immédiatement reprise et décomposé par le foie à la place via un mécanisme dénommé métabolisme de premier passage. Cela peut conduire à des effets de l'estradiol a diminué et peut également provoquer des effets secondaires. Pour contourner le foie, la peau (transdermique) et voie vaginale d'administration sont utilisés pour fournir l'estradiol sur le corps.
