Les barbituriques peuvent ont été abandonnés comme sédatifs et de tranquillisants en raison de leur haute abus et le potentiel de la dépendance et du risque d'effets secondaires, mais ils continuent à occuper une place importante dans la pratique de la neurologie aujourd'hui.
Il y a plusieurs utilisations de ces agents et à l'heure actuelle, il existe deux principales utilisations - comme un agent qui induit une anesthésie générale et comme un agent qui peut contrôler les crises.
Mécanisme d'action
Le principal mécanisme d'action des barbituriques est l'inhibition du système nerveux central. Il provoque dépression du système nerveux central. Ceci est provoqué par la stimulation du système de neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau appelé le système [gamma] acide aminobutyrique (GABA).
Le canal de GABA est un canal chlorure qui a cinq cellules à sa grille. Lorsque les barbituriques se lient au canal de GABA elles conduisent à l'ouverture prolongée du canal laissant passer les ions de chlorure dans les cellules du cerveau. Cela conduit à une augmentation de charge négative et modifie la tension dans les cellules du cerveau.
Ce changement de tension rend les cellules du cerveau résistant à l'influx nerveux et les appuie ainsi.
Barbituriques utilisés en anesthésie y compris thiopental sodium (aussi connu comme pentothal) agissent également en diminuant le flux de calcium entre les membranes.
Barbituriques pour contrôler les crises et de maintien du sommeil
Les barbituriques qui sont utilisés dans le contrôle de saisies comprennent le phénobarbital. Ceux-ci sont avérées efficaces dans des crises partielles secondairement généralisées et partielles complexes.
Il y a autre première ligne et les agents plus efficaces utile pour ces conditions, mais le phénobarbital reste l'un des agents efficaces qui peuvent être utilisés lorsque tous les autres échouent.
Les barbituriques sont également utilisés pour induire et maintenir le sommeil. En raison de la gamme de dose thérapeutique étroit qui mène à une augmentation du risque de surdosage ces agents ne sont pas couramment prescrits dans les troubles du sommeil. Une autre utilisation de ces agents est dans l'évaluation des patients souffrant de troubles épileptiques médicalement intraitables pour le traitement chirurgical possible.
Utilise des barbituriques
• Sédation - ces agents ont été largement remplacés par des agents les plus modernes et plus sûrs comme les benzodiazépines dans ce domaine.
• Dormir induction ou l'hypnose - dans l'insomnie à court terme, les barbituriques peuvent être efficaces. En effet, ils ont tendance à perdre de leur efficacité dans l'induction du sommeil et de la maintenance au bout de 2 semaines d'utilisation.
• Avant la chirurgie comme un agent pré-anesthésique - sédation est donné avant la chirurgie pour apaiser l'anxiété et à faciliter le processus de l'induction de l'anesthésie générale. Ceci est aussi un domaine où les benzodiazépines ont remplacé les barbituriques.
• Induction de l'anesthésie générale - thiopental ou pentothal est couramment utilisé comme agent d'induction injectable en anesthésie générale.
• Le traitement des crises - traitement des partielles et généralisées tonico-cloniques et des crises focales corticales pourrait encore utiliser des barbituriques, y compris méphobarbital, phénobarbital.
• Convulsions aiguës - convulsions d'apparition soudaine, y compris état de mal épileptique, eclapmsia pendant la grossesse, la méningite, le tétanos et réactions toxiques à la strychnine ou anesthésiques locaux, des convulsions pendant le choléra, etc., sont des indications pour l'utilisation des barbituriques.
Le début et la durée d'action
• Longue durée d’action barbiturique - ceux-ci sont généralement utilisés dans des convulsions. L'action commence lent (30-60 minutes) et dure plus longtemps (10-16 heures).
• Les barbituriques à action intermédiaire - ceux-ci sont généralement utilisés dans l'induction et le maintien de sommeil. L'action commence lent (45-60 minutes) et dure pour une durée intermédiaire (6-8 heures).
• Courte durée d'action barbituriques - ceux-ci sont également utilisés comme sédatifs. Relativement apparition rapide (10-15 minutes) et relativement courte durée d'action est vu (3-4 heures).
• Ultra-Short-Agir barbituriques - ceux-ci sont utilisés dans l'induction de l'anesthésie. Ceux-ci ont une action immédiate qui dure pendant une durée très courte.
