Le fentanyl est un médicament opioïde synthétique qui est utilisé comme un analgésique puissant adjuvant ou anesthésique. L'agent est disponible sous divers noms de marque, y compris Duragesic, Sublimaze, Actiq, Onsolis, Instanyl et Fentora.
Le fentanyl a un début d'action rapide, qui ne dure que pendant une courte période. Le médicament est largement utilisé dans la gestion des accès douloureux paroxystiques ainsi comme anesthésique. Le fentanyl est également utilisé sous la forme d'un timbre transdermique pour gérer la douleur chronique. Le médicament est libéré par le patch dans les graisses du corps, d'où il se déplace lentement dans la circulation sanguine pendant deux ou trois jours, offrant ainsi un soulagement de la douleur à long terme.
Mécanisme d'action
Le fentanyl est un agoniste d'opioïde μ-qui se lie à des récepteurs opioïdes μ-protéines G couplées. Ceci empêche la libération de neurotransmetteurs de la douleur en diminuant le niveau de calcium cellulaire. Le fentanyl est une centaine de fois plus puissante que la morphine, en partie en raison de son caractère lipophile, ce qui signifie qu'il peut pénétrer dans le système nerveux central plus facilement que la morphine peut.
Histoire
Le fentanyl a été développé par le Dr Paul Janssen en 1959, après quoi il a été utilisé comme anesthésique sous le nom de marque Sublimaze. Sa popularité a déclenché l'avènement d'autres analogues du fentanyl tels que Sufentanil, Alfentanil, lofentanil et rémifentanil.
Au milieu des années 1990, les essais cliniques ont été effectués pour tester le patch Duragesic comme un moyen d'administrer le fentanyl à libération lente pour soulager la douleur au cours des périodes à long terme. Après une série d'essais réussis, le patch Duragesic a été introduit et il est devenu prescrit dans le cadre de la pratique médicale normale. Cela a été suivi par l'introduction d'une sucette de fentanyl appelé Actiq, qui a fourni un soulagement rapide d'acteur des accès douloureux paroxystiques. Autres produits de fentanyl comprenaient une pastille effervescente et un spray buccal.
