Le tamoxifène est un antagoniste du récepteur des œstrogènes dans le tissu du sein. Il a été la thérapie endocrinienne standard (anti-œstrogène) pour le début de cancer du sein hormono-positif, bien que les inhibiteurs de l'aromatase ont été proposées pour les femmes ménopausées.
Certaines cellules de cancer du sein ont besoin d'oestrogène de croître. L'œstrogène se lie à et active le récepteur de l'oestrogène dans ces cellules. Le tamoxifène est métabolisé en composés qui se lient également au récepteur des oestrogènes mais ne l'active pas. En outre œstrogène tamoxifène empêche de se lier à son récepteur. D'où la croissance des cellules de cancer du sein est bloquée.
Le tamoxifène a été découvert par ICI Pharmaceuticals (aujourd'hui AstraZeneca) et est vendu sous les noms commerciaux de Nolvadex, Istubal et Valodex. Cependant, le médicament, avant même son expiration du brevet, était et est encore largement désigné par son nom générique de "tamoxifène."
Le tamoxifène est actuellement utilisé pour le traitement de l'ER + (récepteur oestrogène positif) le cancer précoce et avancé du sein chez les femmes pré et post-ménopausées. En outre, il est un traitement hormonal le plus commun de cancer du sein masculin. Il est également approuvé par la FDA pour la prévention du cancer du sein chez les femmes à risque élevé de développer la maladie. Il a été en outre approuvé pour la réduction de controlatéral (dans l'autre sein) cancer.
Les ventes mondiales de tamoxifène en 2001 étaient 1,024 millions $.
Depuis l'expiration du brevet en 2002, il est maintenant largement disponible comme un médicament générique dans le monde entier. Barr Labs Inc avait contesté le brevet (qui en 1992 a été jugé unenforcable) mais plus tard est venu à une entente avec Zeneca la licence du brevet et vendre tamoxifène à proximité au prix de Zeneca.
En 2004, le tamoxifène était plus grand médicament hormonal vendu au monde pour le traitement du cancer du sein.
Aux États-Unis, 20 mg de tamoxifène comprimés coûtent moins de 20 $ par mois en quantité. Au Royaume-Uni, le NHS paie £ 1,90 par mois (les patients reçoivent leur soit gratuitement, soit pour la charge standard de prescription de £ 7,10 en Angleterre, en Ecosse £ 4, £ 3 en Irlande du Nord et au Pays de Galles libre).D'autres pays signalent des prix similaires.
Des études comparatives
En 2006, l'étude clinique à grande STAR a conclu que le raloxifène est aussi efficace dans la réduction de l'incidence du cancer du sein, mais après une moyenne sur 4 ans de suivi, il y avait 36% moins de cancers de l'utérus et 29% moins de caillots sanguins chez les femmes prenant le raloxifène que chez les femmes prenant du tamoxifène, bien que la différence ne soit pas statistiquement significative.
En 2005, l'étude ATAC a montré que, après moyenne 68 mois suivant un traitement adjuvant de 5 ans, le groupe qui a reçu l'anastrozole (Arimidex) avait significativement de meilleurs résultats que le groupe tamoxifène dans des mesures comme la survie sans maladie, mais aucun bénéfice global de mortalité. Les données de l'essai suggèrent que l'anastrozole devrait être le médicament préféré pour les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein localisé qui est récepteur des œstrogènes (ER) positif. Une autre étude a révélé que le risque de récidive a été réduit de 40% (avec un risque de fracture de l'os) et que les patients négatifs ER a également bénéficié de la commutation à l'anastrozole.
