Les statines sont une classe de médicaments utilisés pour diminuer le cholestérol qui ont été initialement identifiés dans le début des années 1970 à partir de Penicillium etAspergillus champignons. Toutes les statines inhibent de façon compétitive la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl co-enzyme (HMG-CoA) réductase, la limitation de vitesse principale enzyme qui contrôle la conversion de l'HMG-CoA en acide mévalonique.
La maladie coronarienne représente toujours la principale cause de décès dans le monde à la fois industrialisés et en développement. Le taux de cholestérol élevé est considéré comme une cause importante pour les essais cliniques de l'athérosclérose et à grande échelle ont montré que la réduction du cholestérol sanguin, on réduit sensiblement événements coronaires majeurs et coronaires décès par maladie cardiaque.
Principales utilisations
Le traitement par statine est généralement recommandé pour trois groupes d'individus: ceux qui ont un niveau de cholestérol élevé en raison d'un gène défectueux qu'ils ont hérité (aussi connu comme l'hypercholestérolémie familiale), les patients souffrant déjà d'une maladie cardiaque, et les gens qui sont en bonne santé à le moment, mais ont un risque élevé de développer une maladie cardiaque à l'avenir.
Ces médicaments ont été montré pour réduire les lipoprotéines de basse densité (LDL ou «mauvais» cholestérol) de 21% à 63% et d'augmenter les lipoprotéines de haute densité (HDL ou «bon» cholestérol) de 4% à 16%. En outre, des études ont montré que, dans certaines populations les statines réduisent le risque d'accident vasculaire cérébral, de crise cardiaque et même la mort de la maladie cardiovasculaire de 25% à 40%.
Les statines sont capables d'abaisser le taux de cholestérol du plasma humain par augmentation de la captation des LDL par le récepteur de LDL. Bien que la régulation positive des récepteurs de LDL est le principal mécanisme d'action, ces médicaments peuvent aussi diminuer la production d'apolipoprotéine-B lipoprotéines contenant par le foie.
Comme mentionné auparavant, les statines sont également recommandées pour une utilisation chez les patients à un risque élevé de développer une maladie cardiaque. En moyenne, les statines peuvent réduire le cholestérol LDL de 70 mg / dl (1,8 mmol / l), qui se traduit par une diminution de 60% du nombre total d'événements cardiaques et une réduction du risque d'AVC de 17% après traitement à long terme.
Les propriétés anti-inflammatoires et anti-oxydantes des statines contribuent également à l'amélioration du pronostic chez les patients atteints de la maladie de l'artère coronaire. L'étude ASTEROID 2006 a révélé des preuves ultrasons directe de régression des plaques chez les patients sous traitement par statine.
D'autres indications potentielles
En plus de l'hypercholestérolémie, d'autres utilisations thérapeutiques possibles pour les statines ont vu le jour, y compris le traitement des troubles immunitaires et inflammatoires, et en tant que médicaments anticancéreux. Les statines ont également été explorées comme traitements potentiels pour les maladies parasitaires, telles que la trypanosomiase, la leishmaniose, la maladie et le paludisme de Chagas.
L'utilisation de statines semble avoir un effet antihypertenseur qui peut être cliniquement significative. Ces médicaments ont également été montrés pour stimuler la formation osseuse chez les animaux de laboratoire, qui a été pris en charge par les données épidémiologiques qui relie l'utilisation des statines avec une diminution du risque de fracture.
Les statines peuvent inhiber la croissance d'une variété de types de cellules malignes - y compris du sein, du pancréas, de l'estomac, et le carcinome de la prostate, le mélanome, le mésothéliome, le neuroblastome et des cellules de leucémie myéloïde aiguë. Les premières études de phase ont démontré que la modulation de la signalisation cellulaire peut finalement conduire à des effets pro-apoptotiques et anti-angiogéniques et immunomodulateurs, mais également de restaurer la chimiosensibilité dans plusieurs cancers hématologiques.
